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粘合剂(adhesives):能使无粘性或粘性较小的物料集合粘结成颗粒或紧缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。如聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲纤维素钠(CMC-Na)、糖浆等。
①蒸馏水:水自身无粘性,当物料中含有遇水能产生粘性的成分时,用蒸馏水潮湿即可诱发其粘性而制成合适的颗粒。但用水作潮湿剂时,因为物料往往对水的吸收较快,较易产生湿润不均匀的现象,且枯燥温度比较高,故不耐热、遇水易蜕变或易溶于水的药物不宜选用。最好选用低浓度的淀粉或乙醇替代,以战胜上述缺乏。
②乙醇:凡药物自身有粘性,但遇水能引起蜕变或潮湿后粘性过强致使制粒困难,湿度不均、使枯燥困难或制成的颗粒干后变硬,以及其限制的片剂不易崩解等,可选用合适浓度的乙醇作潮湿剂。乙醇浓度视药物的性质和环境和温度而定,一般为30%-70%或更浓。且跟着乙醇浓度的增大,湿润后所产生的粘性下降,从某些特定的程度上说,乙醇是一种涣散剂,下降颗粒之间的粘性,使粘性过强的物料简单成粒。中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应留意敏捷操作,避免乙醇蒸发而产生强粘性的团块。
③聚维酮(PVP):白色或乳白色粉末,无毒,熔点较高,对热安稳(150℃变色),化学性质安稳,能溶于水和乙醇成为粘稠胶状液体,为杰出的粘合剂。
PVP3%-15%(常用3~5%)的乙醇溶液常用于对水灵敏的药物制粒,医学教育网收集整理制成的颗粒可压性好。可用于那些可压性很差的药物,但应留意:这些粘合剂粘性很大,制成的片剂较硬,稍稍过量就会构成片剂的崩解超限。
为白色粉末,无臭无味,对光、热、湿均有适当的安稳性,是一种最为常用的薄膜衣资料,能溶于水及部分极性有机溶剂,在冷水中能溶胀构成粘性溶液。不溶于乙醇、和氯仿,但溶于10%~80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。
制备HPMC水溶液时,最好先将HPMC参加到总体积1/5~1/3的热水(80 ℃ ~90 ℃)中,充沛涣散与水化,然后在冷却条件下,不断拌和,加冷水至总体积。
⑤糖浆:蔗糖的水溶液,其粘性较强,适用于质地疏松、弹性较强的植物性药物及质地疏松和易失结晶水的化学药物,常用其50%-70%(g/g)的水溶液。
当蔗糖浓度高达70% (g/g)时,在室温时已是过饱和溶液,只能在热时运用,不然易分出结晶。
强酸或强碱性药物能引起蔗糖的转化而产生引湿性,不利于压片,故制颗粒时不宜选用。
有时与淀粉浆合用以增强粘合力,有时也用蔗糖粉末与质料混合后再加水潮湿制粒。
是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒;溶于水时,开始粒子外表膨化,然后水分慢慢地渗透到内部而成为通明的溶液,但需求的时刻比较久,最好在开始膨化和溶胀后加热至60 ℃ ~70 ℃,可大大加速其溶解进程。
⑦淀粉浆:俗称淀粉糊,合适刁难湿热安稳的药物的粘合剂,一般浓度为5%-30%,10%为最常用。制法有两种:冲浆法、煮浆法。
冲浆法:系将淀粉先加少数(1-1.5倍)冷水,拌和,再冲入全量的沸水,不断拌和至成半通明糊状。此法操作快捷,适于大量生产。
煮浆法:向淀粉中缓缓参加全量冷水搅匀后加热并不断拌和至糊状即得。此法不宜用直火加热,避免底部焦化混入黑点影响外观。此法在生产中已少用。
淀粉浆能均匀地潮湿物料,不易呈现部分过湿的现象,且有杰出的粘合效果,是使用较广泛的粘合剂。
玉米淀粉彻底“糊化”(糊化是指淀粉受热后构成均匀糊状物的现象)的温度是77 ℃。
⑧胶浆:常用10%-20%的明胶溶液和10%-25%的阿拉伯胶溶液等。适用于简单松懈及不能用淀粉浆制粒的药物。
甲基纤维素(MC):可溶于水,成为粘稠性较强的胶浆。但应留意:医学教育网收集整理当蔗糖或电解质达必定浓度时本品会分出沉积。
乙基纤维素(EC):溶于乙醇中,首要用作缓释制剂的粘合剂,常用的浓度为2%-10%。可用其乙醇溶液作为对水灵敏的药物的粘合剂,但应留意本品的粘性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂的崩解及药物的开释产生阻滞效果。现在,常用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
是纤维素的羟丙基醚化物,含羟丙基53.4%~77.5%(含7%~19%的为低替代羟丙基纤维素L-HPC,常作崩解剂)。白色粉末,易溶于冷水,加热至50 ℃产生胶化或溶胀现象;